Diş hekimliğinde hastaların acı çekmesi antik dönemlerden beri ciddi bir problemdir ve bu anlamda ağrıyı yok edici olarak günümüzde birçok kimyasal kullanılmaktadır. Bu kimyasalların ilk kullanım fikri ise kokain ile başlamaktadır. Kokain ilk olarak 1980’li yıllarda keşfedilmiş olup ağrı kesici olarak kullanımı epinefrin ile birlikte 1885’li yıllara dayanmaktadır. Ağrı kesici olarak bu tip anesteziklerin kullanımı ise o yıllarla birlikte başlayarak günümüze kadar devam etmektedir.
Anestezi amacıyla diş hekimliğinde lokal uygulamaların yanı sıra genel anestezi de yapılan bir diğer anestezi uygulamasıdır. Lokal anestezi amacıyla sıklıkla ağız içi veya diş eti gibi ağrı oluşabilecek belirli bir bölgede anestezi işlemi uygulanmaktadır. Bu amaçla öncelikle o bölge sprey veya merhem tarzı bir lokal anestezik solüsyon ile muamele edilir ve ardından iğne yardımı ile o bölgeye anestezik ilaç aktarılır. Bu sayede kişi ağız içinde o bölge olmakla birlikte bazen dudak ve yanakları da dahil olmak üzere yoğun bir şekilde uyuşukluk hisseder. Lokal anestezikler ile birlikte bir de uygulanan bir diğer madde ise damar daraltıcı etkiye sahiptir. Bu etki sayesinde o bölgeye şırınga edilen maddenin dağılması yavaşlatılarak etki süresi artırılmaktadır. Lidokain en sık kullanılan lokal anesteziklerden bir tanesidir, 1-3 saat arasında etki süresi vardır, genellikle epidural anestezide kullanılmaktadır. Antiaritmik özelliği bulunmaktadır. Prilokain ise 1,5-3 saat kadar bir etki süresine sahiptir, toksik özelliği olan bir maddedir, hızlı bir şekilde etki eder ve vücutta hızla metabolize olur. Artikain anestezik etken maddesi orta etki süresine sahip, prokaine göre daha düşük toksisite karakteri olan bir ilaçtır. Bupivakain ise en uzun süreli anesteziklerden biridir ve motor sinir iletimini en az bozan ilaç grubundandır. Mapivakain ise çok hızlı seviyede etki gösteren bir ilaçtır ve bilinen ilaç alerjisi olan kişilerde çok dikkatli kullanılmalıdır. Levobupivakain, prokain, klorprokain gibi birkaç anestezik ilaç daha vardır kullanılan.
Lokal anestezinin yanı sıra diş hekimliğinde kullanılan genel anestezi için de ilaçlar bulunmaktadır. Bunlarda ise amaç tamamen vücudun ağrı ve acı hissetmemesini sağlamaktır. Hatta bazı anestezi işlemleri ile birlikte kişileri sakinleştirici, endişelerini giderici nitelikte de kimyasallar kullanılabilmektedir.